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G-Protein-gekoppelte Rezeptoren ( englisch G protein-coupled receptor, GPCR) sind biologische Rezeptoren in der Zellmembran und der Membran von Endosomen, die Signale über GTP -bindende Proteine (kurz G-Proteine) in das Zellinnere beziehungsweise das Innere des Endosoms weiterleiten ( Signaltransduktion ). Einer wurde kürzlich identifiziert. Ein bekannter Risikofaktor für Übergewicht ist der Melanocortin-4-Rezeptor (MC4R), ein G-Protein-gekoppelter Rezeptor, wenn Mutationen zu einer Verminderung der Rezeptorfunktion führen. Sie vermitteln ihre Wirkung über die Steigerung der intrazellulären cAMP-Konzentration. Nach der Bindung eines extrazellulären Liganden wird an der α- Untereinheit des heterotrimeren G-Proteins GDP zu GTP getauscht. Daraufhin dissoziiert sie von der βγ-Untereinheit. Die aktivierte α-Untereinheit bindet anschließend an die Adenylatzyklase (AC) und hemmt sie.

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